Лекарственные средства, обладающие противомикробным действием подразделяются на 2 группы:

  • – не обладающие избирательностью противомикробного действия, они губительно влияют на большинство микроорганизмов (антисептики и дезинфицирующие лекарственные средства).
  • – противомикробные лекарственные средства избирательного действия (химиотерапевтические средства).

Антисептики и дезинфицирующие средства – группа ЛС, которые способны задерживать рост, развитие или вызывать гибель микроорганизмов в окружающей больного среде или на поверхности его тела.

Антисептики – (anti- против; septicas – гнилостный). Это группа лекарственных средств, которые применяются с целью устранения патогенных микробов в ране (кожа, слизистые оболочки) в ЖКТ и мочевыводящих путях. В зависимости от концентрации оказывают бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации.

Дезинфицирующие лекарственные средства – служат для обеззараживания медицинского инструментария, посуды, помещений, аппаратуры и т.д. Дезинфекция это комплекс мероприятий, направленный на предупреждение попадания инфекции в рану, в организм в целом или для предупреждения распространения инфекции.

Провести резкую границу между антисептиками и дезинфицирующими средствами не всегда возможно, т.к. многие вещества в низких концентрациях используют как антисептики, а в более высоких

  • для дезинфекции.

Требования, предъявляемые к антисептикам и дезинфицирующим ЛС.

  • Должны обладать широким спектром действия;
  • должны иметь малый латентный период действия;
  • должны обладать высокой активностью;
  • должны быть химически стойкими;
  • доступность и дешевизна;
  • отсутствие местного раздражающего или аллергизирующего действия на ткани;
  • минимальная всасываемость с места их нанесения;
  • низкая токсичность.
Классификация по химическому строению.
1. Неорганические соединения:
  • галогены и галогенсодержащие соединения
    • Хлорамин В;
    • Хлоргексина биглюконат;
    • Раствор йода спиртовой;
    • Йоддицирин.
  • Окислители
    • Калия перманганат;
    • Перикись водорода.
  • Кислоты и щелочи
    • Кислота борная;
    • Раствор аммиака.
  • Соли тяжелых металлов
    • Цинка сульфат;
    • Меди сульфат;
    • Серебра нитрат.
2. Органические соединения.
  • Соединения ароматического ряда:
    • Группа фенола
      • Фенол;
      • Деготь березовый;
      • Ихтиол.
    • Производные нитрофурана
      • Фурациллин
    • Красители
      • Бриллиановый зеленый;
      • Этакридина лакта.
·         Соединения алифатического ряда:
  • Альдегиды
    • Формальдегид
  • Спирты
    • Спирт этиловый
  • Детергенты (ПАВ)
    • Этоний;
    • Церигель.

Фармакодинамика.

Антисептики и дезинфицирующие ЛС могут оказывать как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. Активность препарата зависит от многих факторов:

  • от чувствительности возбудителя;
  • от концентрации препарата;
  • от времени экспозиции;
  • от наличия белков в среде.

Как правило, повышение концентрации повышает и противомикробную активность, однако исключение составляет этиловый спирт – повышение концентрации спирта до 70% увеличивает противомикробную активность, но дальнейшее увеличение концентрации при наличии белков наоборот снижает активность – это объясняется быстрой коагуляцией белков, образованием защитной пленки, которая предупреждает проникновению спирта в глубокие слои кожи, где могут находиться микроорганизмы.

Увеличение времени экспозиции повышает противомикробную активность – так сулема (ртути дихлорид) в 40 раз активней при экспозиции 30 мин., чем в 2,5 минуты.

Повышение температуры на 100С приводит к повышению активности фенола в 7 раз, сулемы – в

  • раза. Наличие белков снижает активность ЛС данной группы. Так, сыворотка человека угнетает активность фенола на 10%, а сулемы на 90%, т.к. происходит процесс связывания препаратов с белками.

Детергенты (мыла) – механизм противомикробного действия связан с их способностью  снижать поверхностное натяжение на границе водной и жировой фаз. В результате этого, нарушается структура и проницаемость оболочки микроорганизмов, а также осмотическое равновесие, азотный и фосфорный обмен, блокируются окислительные и активируются протеолитические ферменты, происходит лизис и гибель бактериальной клетки. Широкое применение в медицинской практике, как антисептические Л.С. имеют катионные детергенты – церигель, рокал. Церигель состоит из цетилперидиния хлорида, поливинилбутираля и этилового спирта. При нанесении на кожу церигель образует пленку.

Противомикробную активность препарата используют для обработки  рук медицинского персонала перед хирургическими операциями. Катионные детергенты достаточно эффективны по отношению к вегетативным формам микроорганизмов как грамположительных, так и грамотрицательных. Анионные детергенты влияют лишь на грамположительные микроорганизмы (зеленое мыло, мыльный спирт). Из амфотерных детергентов используют амфолан.

Производные нитрофурана – им присущ широкий спектр действия, чувствительны грамотрицательные и грамположительные штаммы, а также простейшие. Препараты – фурацилин, фурапласт, лифузоль. Механизм действия связан с восстановлением нитрогруппы до аминогруппы. Как акцепторы водорода нитрофураны конкурируют с акцепторами водорода микробной клетки.  В результате образуются активные метаболиты, которые угнетают активность ферментов и нарушают функционирование дыхательной электронтранспортной цепи микробной клетки. Также отмечается необратимое нарушение структуры ДНК (разрыв спиралей), что приводит к угнетению роста, размножения и гибели микробов.

Группа фенола – противомикробная активность фенола является эталоном для определения активности других противомикробных средств. Разведение (1:400 – 1:800) действует бактериостатически – нарушает проницаемость оболочки микробной клетки, блокирует активность дегидрогеназ. В концентрации 1%-5% действует бактерицидно, т.к. вызывает денатурацию белка цитоплазмы микроорганизмов имеют широкий спектр действия, но не влияет на споры и вирусы.

Галогенсодержащие соединения – представлены препаратами, содержащими хлор и йод. Механизм бактерицидного действия хлора связан с его взаимодействием с белками цитоплазмы микроорганизмов. В молекуле белка хлор замещает атом водорода, который связан с атомом азота, что приводит к нарушению образования водородных связей в результате чего нарушается вторичная структура белка. Кроме того, при взаимодействии хлора с водой освобождается атомарный кислород, который окисляет жизненно важные ферменты микроорганизмов.

Cl2  + H2O = HCl + HClO = (HCl; О)

Препараты йода, которые содержат свободный йод, а также частично органические соединения йода используют как активные антисептические средства. Механизм противомикробного действия заключается в денатурации белка в результате взаимодействия йода с нитрогруппами белковых молекул. Отмечается фунгицидное действие, оказывает местное раздражающее действие и отвлекающее действие. Препараты: раствор йода спиртовой, йоддицерин, йодовидон. В зависимости от лекарственной формы применяют при ожогах, ранах, изъязвления кожи, обморожениях, парапроктитах, при гинекологических заболеваниях.

Соединения металлов – их механизм действия с блокированием сульфгидрильных, карбоксильных и аминогрупп ферментов и белков микроорганизмов. Ионы металлов, которые образуются при диссоциации солей, взаимодействуя с данными функционально активными группами биосубстратов, вызывают их денатурацию. Образующиеся при этом альбуминаты могут быть плотными и рыхлыми. В первом случае – образуется пленка, ткань уплотняется и уменьшается воспалительный процесс. Это типично для вяжущего действия. При более глубоком проникновении вещества в ткани происходит раздражение клеток и нервных окончаний, а крайним проявлением является прижигающее действие солей металлов. По растворимости альбуминатов в биологических средах металлы могут быть расположены в следующий ряд: Pb, … Al, Zn, Cu, Ag, … Hg. В такой же последовательности нарастает и противомикробная активность. В качестве антисептиков наибольший интерес представляют соли металлов в правой части ряда.

Окислители – перекись водорода и перманганат калия обладают антисептическим и дезодорирующим действием. Принцип действия обоих препаратов заключается в освобождении кислорода.

  • H2O2 = 2H + O2  (образуется молекулярный кислород);
  • 2KMnO4 + H2O = 2KOH + 2MnO2  + 3O2  (образуется атомарный кислород).

Противомикробная активность молекулярного кислорода значительно ниже, чем у атомарного, поэтому H2O2 используют главным образом для механического очищения ран, т.к. образуется пена и пузырьки. Применяются для обработки слизистых оболочек и ожоговых поверхностей.

KMnO4 наряду с противомикробной активностью обладает дезодорирующим и вяжущим действием за счет образования оксида марганца. Препарат применяют для полосканий, спринцеваний, орошения ран, обработки ожоговых поверхностей, промывания желудка.

Альдегиды и спирты – представлены этиловым спиртом и формальдегидом. Оба препарата вызывают денатурацию белка, дегидратацию ткани, уплотнение ткани, сужение выводящих протоков потовых и сальных желез, что усложняет проникновение этанола в глубокие слои кожи и предупреждает гибель там микробов. Для антимикробного действия применяют 70% спирт этиловый, а для дубления кожи – 90%.

Формальдегид используют для обработки кожи при потливости как дезинфицирующее средство. Кислоты и щелочи – вызывают денатурацию белков микроорганизмов. Проходят через клеточные оболочки в недиссоциированном виде, а их диссоциация проходит внутри микробной клетки, где они вызывают денатурацию белковых компонентов.

Красителидействуют преимущественно на гноеродные грамположительные кокки и грибы (Сandida). Катионы красителей вытесняют протон водорода из биологически активных соединений микроорганизмов и образуют труднодиссоциируемые комплексы с карбоксильными группами аминокислот, исключая их из обменных процессов.

Бриллиантовый зелёныйэффективно подавляет возбудитель дифтерии, в присутствии органических соединений феноловых кислот, активность снижается. Используют для обработки гнойных ран, при поражении кожи, блефарите.

Этакритида лактат – эффективен при стрептококковой инфекции, в присутствии  органических соединений не снижается феноловый коэффициент. Используют для  промывания полостей,  в виде тампонов, в глазных каплях, при  заболеваниях кожи.

Метиленовый синийоказывает противомикробное и противогрибковое действие. Является акцептором и донатором протона водорода. Переводит гемоглобин в метгемоглобин, который активно соединяется с цианидами, в связи с чем применяют как средство первой помощи при отравлениях цианистыми соединениями.

Фитонциды и эфирные масла (эфирное масло мяты, настойка календулы, хлорофилипт) – применяют для орошения горла и носоглотки. Ментол обладает раздражающием действием.