Аналептики. Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания.

Лекарственные средства, влияющие на функции органов дыхания подразделяют на следующие группы:

  1. Дыхательные аналептики;
  2. отхаркивающие средства;
  3. противокашлевые средства;
  4. средства, применяемые при бронхиальной астме;
  5. средства, применяемы при отеке легких.

Дыхательные аналептики – это вещества, которые прямо или рефлекторно стимулируют дыхательный и сосудодвигательный центры.

Классификация дыхательных аналептиков.
1. Препараты прямого действи:.
  • бемегрид;
  • этимизол;
  • кофеин.
2. Препараты рефлекторного действия (н – холиномиметики):
  • лобелин;
  • цититон.
3. Препараты смешанного действия.
  • кордиамин;
  • камфора;
  • сульфокамфокаин.

 

Механизм действия аналептиков.

Препараты прямого действия непосредственно повышают возбудимость клеток дыхательного центра. Этимизол ингибирует фосфодиэстеразу, что приводит к повышению количества цАМФ, увеличению выхода ионов кальция из эндоплазматического ретикулума, а это в свою очередь приводит к стимуляции процесса гликогенолиза и повышению метаболизма нейронов дыхательного центра.

Н-холиномиметики активируют хромаффинные клетки каротидных клубочков и рефлекторно (по нерву Геринга) стимулируют дыхательный центр продолговатого мозга, вследствие чего увеличивается частота и глубина дыхательных движений.

Фармакодинамика.
  • Стимулирующее действие на дыхание наиболее выражено проявляется в условиях угнетения функций дыхательного центра и падения его реактивности к физиологическим стимулам (СО2). Восстанавливают функции внешнего дыхания обычно неустойчиво. Повторное введение может вызвать судорожные реакции.
  • Стимулируют сосудодвигательный центр. Повышается тонус резистивных и емкостных сосудов, что приводит к повышению венозного возврата крови и повышению АД. Это действие наиболее выражено у камфоры и кордиамина.
  • Антинаркотическое действие проявляется во временном ослаблении глубины депрессии ЦНС, прояснением сознания и улучшением координации движения. Препараты показаны, если депрессия не достигает уровня наркоза. Наиболее выражено действие у бемегрида и коразола.
Показания к применению.
  1. Обострение хронических заболеваний легких, сопровождающееся явлениями гиперкапнии, сонливостью, утратой откашливания;
  2. остановка дыхания у недоношенных новорожденных (применяется этимизол);
  3. гиповентиляция легких при отравлении средствами, угнетающими ЦНС, угарным газом, при утоплении, в послеоперационном периоде;
  4. коллаптоидное состояние;
  5. нарушение мозгового кровообращения (при обмороке);
  6. ослабление сердечной деятельности у пожилых людей.

 

  1. Отхаркивающие средства – это группа ЛС, способствующих отхождению мокроты.
Классификация.
1. Бронхосекреторные средства:
  • Средства рефлекторного действия:
    • трава термопсиса;
    • корень алтея;
    • трава фиалки трехцветной;
    • мукалтин;
    • терпингидрат.
  • Средства резорбтивного действия:
    • калия йодид;
    • натрия гидрокарбонат.
2. Отхаркивающие средства прямого действия (муколитики):
  • Препараты протеолитических ферментов:
    • трипсин кристаллический;
    • химотрипсин.
  • Синтетические препараты:
    • ацетилцистеин.
  • Препараты, стимулирующие синтез сурфактанта:

бромгексин; амброксол (лазолван).

Фармакодинамика
  • Снижают вязкость мокроты и улучшают ее отделяемость;
  • повышают активность эпителия слизистой бронхов;
  • снижают количество инфекции;
  • улучшают газообмен за счет усиления дренажа бронхов;
  • ослабляют воспалительные реакции;
  • снижают раздражение чувствительных окончаний слизистых оболочек.
Механизмы действия отхаркивающих средств.
  • Препараты рефлекторного действия содержат алкалоиды, сапонины, которые раздражают слизистую оболочку желудка. В результате импульс передается к ядрам блуждающего нерва, а от них через эфферентные волокна к гладкой мускулатуре и секреторным клеткам дыхательных путей, что приводит к усилению секреции бронхиальных желез, улучшению перистальтики бронхиол, усилению деятельности мерцательного эпителия. Повышение объема секрета снижает раздражение слизистой и способствует снижению воспалительного процесса.
  • Препараты резорбтивного действия применяются перорально, а выделяются бронхиальными железами, что способствует разжижению мокроты, снижению ее вязкости. Активируют двигательную активность эпителия бронхиол. Обладают также противомикробным действием.
  • Муколитики растворяют белковые и нуклеиновые компоненты гноя, отложений фибрина, способствуют отделению особенно плотной и спаянной с поверхностью слизистой мокроты. Протеолитические ферменты: разрывают белковые связи в компонентах мокроты.
  • Синтетические препараты (ацетилцистеин): является донатором SH – групп, которые разрывают дисульфидные связи мукополисахаридов мокроты, вызывают деполимеризацию мокроты и снижают ее вязкость.
  • Средства, стимулирующие синтез сурфактанта: увеличивают число и секреторную активность лизосом эпителия, что приводит к увеличению выделения ферментов, гидролизирующих белковые молекулы. Усиливают выделение секрета бронхиальными железами. За счет улучшения синтеза сурфактанта нормализуют газообмен.
  1. Противокашлевые средства это группа препаратов, снижающих возбудимость кашлевого центра и уменьшающих кашель.
Классификация.
1.       Средства центрального действия, угнетающие кашлевой центр:
  • наркотические анальгетики:
    • кодеин;
    • морфина гидрохлорид.
  • Ненаркотические средства:
    • глауцин (глаувент).
2.       Периферического действия:

—     либексин.

Показания к применению.

Длительный сухой кашель при хронических воспалительных заболеваниях дыхательных путей (при сухом непродуктивном кашле). При этом препараты должны устранять перераздражение кашлевого центра и их применение не должно ухудшать дренаж дыхательных путей. Эти препараты не применяются при продуктивном кашле.

Кодеина фосфат.

  • При длительном применении снижается легочная вентиляция, поэтому противопоказан детям до 6 месяцев;
  • угнетает дыхательный центр;
  • вызывает лекарственную зависимость.

Глауцин.

  • Его действие основано на избирательном угнетении кашлевого центра;
  • не угнетает дыхание;
  • не угнетает выделение мокроты;
  • не вызывает лекарственную зависимость.

Либексин.

  • Обладает местноанестезирующими свойствами, блокирует чувствительные окончания кашлевых рефлексогенных зон;
  • обладает спазмолитическим действием;
  • не вызывает зависимости;
  • не угнетает дыхание.
4. Средства, применяемые при бронхиальной астме.

Классификация.

1.       Бронхолитики (бронхорасширяющие средства):
  • м – холиноблокаторы:
  • атропин;
  • метацин;
  • ипратропиум бромид.
  • Адреномиметики:

a,b — адреномиметики:

  • адреналина гидрохлорид;
  • эфедрина гидрохлорид.

b— адреномиметики:

  • изадрин;
  • орципреналина сульфат (алупент).

b– адреномиметики:

  • сальбутамол;
  • фенотерол;
  • тербутамин.
  • Средства, задерживающие дегрануляцию тучных клеток: ингибиторы фосфодиэстеразы:
    • теофиллин;
    • эуфиллин.
2.       Средства, влияющие на медиаторы аллергии:
  • Глюкокортикоиды:
    • преднизолон;
    • беклометазон.

Эуфиллин.

  • Угнетает активность фосфодиэстеразы;
  • блокирует аденозиновые рецепторы;
  • стимулирует выделение адреналина.
Фармакодинамика.
  • Уменьшает давление в малом круге кровообращения;
    • улучшает кровоток в сердце, почках, ЦНС;
    • оказывает умеренное диуретическое действие.

Особенности применения при бронхиальной астме.

Эуфиллин применяется в качестве базисной терапии. Способен к развитию кумуляции, что иногда приводит к нарушению сердечного ритма, а в высоких дозах возможно развитие судорог и коллаптоидного состояния.

5. Средства, применяемые при отеке легких. Классификация.
1. Средства, снижающие давление в легочных капиллярах:
  • Средства, расширяющие емкостные сосуды:
    • ганглиоблокаторы (гигроний, бензогексоний);
    • нитраты (натрия нитропруссид).
  • Мочегонные средства быстрого действия:
    • фуросемид (лазикс);
    • кислота этакриновая.
2. Средства, восстанавливающие нарушенный газообмен (противовспенивающие):
  • спирт этиловый;
  • антифомсилан.
3.         Средства, снижающие проницаемость гематоальвеолярного барьера:
  • глюкокортикоиды;
  • антигистаминные средства (Н1-блокаторы).